喹喔啉衍生物是一类重要的具有苯并吡嗪类杂环化合物,具有广泛的生物活性,在抗肿瘤、抗抑郁、抗炎以及抗HIV病毒药物中均具有重要的应用价值。因此,喹喔啉化合物及其类似物的新合成方法研究具有重要的运用价值,受到相关领域科研工作者的广泛关注,传统喹喔啉化合物的合成主要通过邻苯二胺与1,2-二羰基化合物的双脱水缩合反应得到,对非对称喹喔啉化合物的合成存在极大挑战。崔秀灵教授课题组以被国际同行称为的‘崔氏’烯胺酮为关键中间体,利用碱促进的亚甲基挤出反应,以邻苯二胺与炔酮为底物,经由烯胺酮和1,4-苯并二氮卓中间体,“一锅法”高效、高区域选择性地合成一系列多取代喹喔啉衍生物。本方法所用原料易得、收率高、反应条件温和、底物范围广、反应专一性强、后处理简便且绿色。今年三月份以“One-Pot Regiospecific Synthesis of Quinoxalines via a CH2-Extrusion Reaction”为题发表在Org Lett(2016,18,1378-1381)杂志上,由于其突出的创新理念,被Synfact第五期选为亮点并作重要评论。该文的第一作者是崔秀灵教授的博士生沈金海同学,沈金海同学在校期间认真刻苦,在短短的三年时间里以第一作者已经发表SCI论文6篇,影响因子之和近30,另有三部分工作正在整理之中。
附注:SYNFACTS杂志简介:该杂志创办初衷是将全球合成化学、材料化学以及生物催化剂等领域的重大研究进展以最快的速度向相关领域进行推介。推介文章是从在近百种各类国际期刊杂志发表的论文中进行筛选得到的,每月推出一期。